Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Дозировка

250 мг+65 мг+250 мг

Состав

Таблетки - 1 таб. : Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 250,0 мг, парацетамол – 250,0 мг, кофеин (кофеин безводный) – 65, 0 мг ; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(целлюлоза микрокристаллическая 10 1) – 66, 0 1 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) – 2 1, 50 мг, тальк – 10,00мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7, 30 мг, кремния диоксидколлоидный (аэросил) – 3, 40 мг, стеариновая кислота – 2, 50 мг, кальция стеарат – 1, 29 мг ; Оболочка: Опадрай 20А28380 WHITE – 13, 5 мг [гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза 29 10) – 4, 556 мг, гипролоза(гидроксипропилцеллюлоза) – 4, 556 мг, тальк – 2, 700 мг, титанадиоксид – 1, 688 мг ].Таблетки, 250 мг + 65 мг + 250 мг .Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной или ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевойпечатной лакированной. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея.
Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

Особые указания

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к основным или вспомогательнымкомпонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (вфазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация,пептическая язва в анамнезе;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови; геморрагическийдиатез, гипопротромбинемия;
• дефицит витамина К;
• портальная гипертензия;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональногокласса по NYHA;
• артериальная гипертензия III степени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенная нервная возбудимость, нарушения сна;
• хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильнымкровотечением;
• детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства,при лихорадочном синдроме – до 18 лет;
• одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед.

С осторожностью

Почечная или печеночная недостаточность легкой и среднейстепени, пожилой возраст, подагра, алкоголизм, эпилепсия исклонность к судорожным припадкам, хроническая сердечнаянедостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическаяболезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболеванияпериферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезньлегких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед,сопутствующая терапия антикоагулянтами, пожилой возраст,одновременное применение с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами,антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина.

Передозировка

Ацетилсалициловая кислота.При легких интоксикациях – головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головная боль испутанность сознания. Возникает при плазменной концентрации 150-300мкг/мл .Лечение – снижение дозы или отмена терапии.При концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелаяинтоксикация, проявляющаяся гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом иметаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системыможет привести к коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистыйколлапс и дыхательная недостаточность. Наибольший риск развитияхронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожилого возрастапри приеме в течение нескольких суток более 100 мг /кг/сут.Лечение – При подозрении на поступление более 120 мг /кгсалицилатов в течение последнего часа многократно вводятактивированный уголь внутрь. При приеме более 120 мг /кг салицилатовследует определять их плазменную концентрацию, хотя спрогнозироватьее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно, необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл длядетей мл адше 5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбонатаэффективно удаляет салицилаты из плазмы. Если плазменнаяконцентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентрации удетей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапиейвыбора является гемодиализ или гемоперфузия.Передозировка парацетамолом. При передозировке возможнаинтоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов сзаболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), упациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающихиндукторы микросомальных ферментов печени, при которой могутразвиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных вышеслучаях – иногда с летальным исходом. Клиническая картина остройпередозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижениеаппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или)абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментномвведении взрослым 7, 5 г и более или детям более 140 мг /кгпроисходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозомпечени, развитием печеночной недостаточности, метаболическогоацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальномуисходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечаетсяповышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержанияпротромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляютсячерез 2 суток после передозировки препарата и достигают максимумана 4-6 день.Лечение – немедленная госпитализация. Определениеколичественного содержания парацетамола в плазме крови передначалом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона –метионина и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов.Необходимость в проведении дополнительных терапевтическихмероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное (в/в)введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрациипарацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после еговведения. Симптоматическое лечение. Лабораторные исследованияактивности микросомальных ферментов печени следует проводить вначале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаевактивность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадкапечени.Кофеин. Распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога, нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергивания, спутанностьсознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болеваячувствительность, тошнота и рвота (иногда с кровью), шум в ушах.При выраженной передозировке может возникать гипергликемия.Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.Лечение – снижение дозы или отмена кофеина.

Побочное действие

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкийдозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту. Частотанежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствиис рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто( 1/ 10), часто (от 1/ 100 до ≤ 1/ 10), нечасто (от 1/ 1000до ≤ 1/ 100), редко (от 1/ 10000 до ≤ 1/ 1000), очень редко(≤ 1/ 10000), частота неизвестна (частоту возникновения невозможноопределить на основании имеющихся данных).Инфекции и инвазии: редко – фарингит.Нарушения метаболизма и питания: редко – снижение аппетита.Психические расстройства: часто – нервозность; нечасто –бессонница; редко – тревога, эйфорическое настроение, внутреннеенапряжение.Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – тремор, парестезии, головная боль; редко – расстройствовкуса, расстройство внимания, амнезия, нарушение координациидвижения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушениезрения.Нарушения со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто –аритмия.Нарушения со стороны сосудов: редко – гиперемия, нарушенияпериферического кровообращения.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: редко – носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея.Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, дискомфорт в животе; нечасто – сухость во рту, диарея, рвота; редко– отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области рта, повышенное слюноотделение.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко –гипергидроз, зуд, крапивница.Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: редко –мышечно-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечныеспазмы.Общие расстройства: нечасто – утомл ение, повышеннаявозбудимость; редко – астения, тяжесть в груди.Прочие: нечасто – увеличение частоты сердечных сокращений.Данные пострегистрационного наблюденияСо стороны иммунной системы: Гиперчувствительность.Психические расстройства: Беспокойство.Нарушения со стороны нервной: Мигрень, сонливость.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Эритема, сыпь, ангионевротический отек, мультиформная эритема.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Ощущениесердцебиения.Нарушения со стороны сосудов: Снижение артериальногодавления.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: Одышка, бронхоспазм.Нарушения со стороны пищеварительной системы: Боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение (в томчисле из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечениеиз желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, изпрямой кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечноготракта (включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, толстойкишки, пептическую язву).Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Печеночнаянедостаточность.Общие нарушения: Недомогание, чувство дискомфорта.Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явленийотдельных компонентов при применении их в составе комбинации всоответствии с инструкцией по применению отсутствуют.Повышение риска кровотечений после приема ацетилсалициловойкислоты сохраняется в течение 4-8 дней. Очень редко возможносильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или)при одновременном применении антикоагулянтов, в отдельных случаяхугрожающее жизни.Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочныеэффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ применения

Препарат применяют внутрь во время или после еды.Для купирования болевого синдрома взрослым и детям старше 15лет: по 1 таблетке через каждые 4-6 ч.При первых признаках мигрени принимают 2 таблетки.При лихорадочном синдроме взрослым: по 2 таблетки каждые 6ч.Средняя суточная доза составляет 3-4 таблетки в день, максимальная суточная доза – 6 таблеток в день.После приема 2 таблеток облегчение головной и других видов болиобычно наступает быстро – через 15 минут, при мигрени облегчениенаступает обычно через 30 мин.При болевом синдроме препарат не следует принимать более 5 днейбез консультации с врачом. Для лечения головной боли и мигренипрепарат применяют не более 4 дней. При лихорадочном синдромепрепарат не следует принимать более 3 дней без консультации сврачом.Пожилые (старше 65 лет). У пожилых пациентов, особенно принизкой массе тела, следует соблюдать осторожность.Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Влияниенарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата неизучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты ипарацетамола, их применение может усугубить почечную или печеночнуюнедостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентовс тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, а припеченочной и почечной недостаточности легкой и средней степени егоследует применять с осторожностью.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацетилсалициловая кислотаДругие нестероидные противовоспалительные препараты: Увеличениеповреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечноготракта (ЖКТ), повышение риска развития желудочно-кишечныхкровотечений. При необходимости одновременного применениярекомендуется применять гастропротекторы для профилактикиНПВГ 1-индуцированных язв желудочно-кишечного тракта, поэтомуодновременное применение не рекомендуется.Глюкокортикостероиды: Увеличение повреждающего действия наслизистую оболочку ЖКТ, повышение риска развития желудочно-кишечныхкровотечений. При необходимости одновременного применениярекомендуется применять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65лет, поэтому одновременное применение не рекомендуется.Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина): Ацетилсалициловая кислота (АСК) может потенцировать действиеантикоагулянтов. Необходим клинический и лабораторный мониторингвремени кровотечения и протромбинового времени. Одновременноеприменение не рекомендуется.Тромболитики: Повышение риска кровотечения. Применение АСК упациентов в течение первых 24 ч после острого инсульта нерекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.Гепарин: Повышение риска кровотечения. Требуется клинический илабораторный контроль времени кровотечения. Одновременноеприменение не рекомендуется.Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилостазол): Повышение риска кровотечения. Требуетсяклинический и лабораторный контроль времени кровотечения.Одновременное применение не рекомендуется.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное применение может повлиять на свертывание крови илифункцию тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечения вцелом, и в частности желудочно-кишечных кровотечений, поэтомуодновременное применение не рекомендуется.Фенитоин: АСК повышает плазменную концентрацию фенитоина, чтотребует ее мониторинга.Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению его токсичности.Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат): АСК можетснизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим надлежащий контроль артериального давления.Петлевые диуретики (например, фуросемид): АСК может снизить ихактивность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов в почках.Одновременное применение нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП) может привести к острой почечной недостаточности, особенно у обезвоженных пациентов. Если мочегонные препаратыприменяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить достаточнуюрегидратацию пациента и контролировать функции почек и артериальноедавление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторовангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов): АСКможет снизить их активность вследствие ингибирования синтезапростагландинов в почках. Одновременное применение может привести кострой почечной недостаточности у пожилых или обезвоженныхпациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента иконтролировать функции почек и артериальное давление. Приодновременном применении с верапамилом следует контролировать времякровотечения.Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон): АСК может снижать их активность за счет ингибирования тубулярнойреабсорбции, приводящей к высокой плазменной концентрации АСК.Метотрексат ≤ 15 мг /нед: АСК, подобно всем НПВП, снижаеттубулярную секрецию метотрексата, повышая его плазменнуюконцентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этимодновременное применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозыметотрексата, не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). Упациентов, принимающих низкие дозы метотрексата, также следуетучитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно принарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необходимо контролировать общий анализ крови, функцию печени ипочек, особенно в первые дни лечения.Производные сульфонилмочевины и инсулин: АСК усиливает ихгипогликемический эффект, поэтому при приеме высокой дозысалицилатов может потребоваться снижение дозы гипогликемическихлекарственных препаратов. Рекомендуется чаще контролироватьсодержание глюкозы в крови.Алкоголь: Увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений; одновременного применения следует избегать.ПарацетамолИндукторы микросомальных ферментов печени или потенциальногепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включаяфенобарбитал, фенитоин и карбамазепин): Повышение токсичностипарацетамола, способное привести к поражению печени даже принетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролироватьфункцию печени. Одновременное применение не рекомендуется.Хлорамфеникол: Парацетамол может увеличивать риск повышеннойконцентрации хлорамфеникола. Одновременное применение нерекомендуется.Зидовудин: Парацетамол может увеличивать склонность к развитиюнейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологическиепоказатели. Одновременное применение возможно лишь с разрешенияврача.Пробенецид: Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, чтотребует снижения дозы парацетамола. Одновременное применение нерекомендуется.Непрямые антикоагулянты: Многократный прием парацетамола втечение более чем одной недели увеличивает антикоагулянтный эффект.Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимоговлияния.Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию изжелудка: Снижают скорость всасывания парацетамола, что можетотсрочить или уменьшить быстрое облегчение боли.Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию изжелудка: Увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно, эффективность и начало обезболивающегодействия.Колестирамин: Снижает скорость всасывания парацетамола, поэтомупри необходимости максимальной анальгезии, колестирамин принимаютне раньше 1 часа после приема парацетамола.КофеинСнотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы Н 1-гистаминовых рецепторов): Одновременное применениеможет снизить снотворный эффект или уменьшить противосудорожныйэффект барбитуратов, поэтому одновременное применение нерекомендуется. При необходимости одновременного применения, комбинацию целесообразно принимать утром.Литий: Отмена кофеина может увеличить плазменную концентрациюлития, поскольку кофеин увеличивает почечный клиренс лития, поэтомупри отмене кофеина может потребоваться снижение дозы лития.Одновременное применение не рекомендуется.Дисульфирам: Пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходимости не допускать применениякофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольногоабстинентного синдрома, в связи со стимулирующим действием кофеинана сердечно-сосудистую и центральную нервную системы.Эфедриноподобные вещества: Увеличение риска развитиялекарственной зависимости. Одновременное применение нерекомендуется.Симпатомиметики или левотироксин: За счет взаимногопотенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновременноеприменение не рекомендуется.Теофиллин: Одновременное применение снижает экскрециютеофиллина.Антибактериальные препараты из группы хинолонов, эноксацин ипипемидовая кислота, тербинафин, циметидин, флувоксамин ипероральные контрацептивы: Увеличение периода полувыведения кофеинавследствие ингибирования цитохрома Р450 печени, поэтому пациентам снарушением функции печени, нарушением ритма сердца и латентнойэпилепсией следует избегать применения кофеина.Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин: Снижают терминальныйпериод полувыведения кофеина.Клозапин: Кофеин увеличивает сывороточную концентрациюклозапина, вероятно, как за счет фармакокинетических, так ифармакодинамических механизмов. Необходим контроль сывороточнойконцентрации клозапина. Одновременное применение нерекомендуется.Влияние на лабораторные исследованияВысокие дозы АСК могут искажать результаты рядаклинико-биохимических лабораторных исследований.Применение парацетамола может повлиять на результаты определениямочевой кислоты по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемииглюкозооксидазным/пероксидазным методом.Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток вмиокарде, искажая, таким образом, результаты этого исследования.При проведении исследования необходимо в течение 8- 12 чвоздержаться от приема кофеина.