Состав

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1 табл. диклофенак натрия50 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; повидон-К30; натрия лаурилсульфат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер; макрогол-6000; тальк; титана диоксид Е 171; краситель «Cолнечный закат» желтый в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. диклофенак натрия 100 мг вспомогательные вещества: сахароза; цетиловый спирт; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; повидон К-25; магния стеарат оболочка: гипромеллоза; титана диоксид Е 171; тальк; полисорбат 80; макрогол 6000; краситель пунцовый («Понсо» 4R) (Е 124); краситель коричневый (краситель «Солнечный закат» желтый (Е 110) + краситель азорубин (Е 122) + краситель бриллиантовый черный (E 151); лак алюминиевый на основе красителя «Солнечный закат» желтый (Е 110) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.Раствор для внутримышечного введения 1 мл диклофенак натрия 25 мг вспомогательные вещества: бензиловый спирт; натрия метабисульфит; маннитол; натрия гидроксид; пропиленгликоль; вода для инъекций в ампулах по 3 мл (в комплекте с ножом ампульным); в упаковке контурной ячейковой 5 ампул. Гель для наружного применения 1 гдиклофенак диэтиламина (соответственно диклофенака натрия 10 мг ) 11,6 мг вспомогательные вещества: изопропанол; карбомер 940; полисорбат 80; бензиловый спирт; натрия дисульфит; сорбитол; троламин; вода очищенная в тубах алюминиевых по 40 г; в пачке картонной 1 туба.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл /мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 50 мг , и суппозиториев ректальных 50 мг , до 18 лет - для таблеток пролонгированного действия и суппозиториев 100 мг ).При ректальном применении (дополнительно): проктит.Для ЛФ, содержащих в составе лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, ХПН, ХСН, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч.АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл /мин), наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Передозировка

Симптомы: кровотечение из ЖКТ, диарея, рвота, эпигастральная боль, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко - повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомл яемость, асептический менингит.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Способ применения

Внутрь, в/м, наружно. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки 50 мг : взрослым и подросткам с 15 лет по 50 мг 2; 3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг /сут. Максимальная суточная доза 150 мг . Таблетки 100 мг назначают 1 раз в сутки в разовой дозе 100 мг ( 1 табл.), при необходимости сочетают с назначением внутрь 50 мг в таблетках обычной продолжительности действия. В/м, глубоко. Разовая доза для взрослых 75 мг ( 1 амп.). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака. Наружно. Взрослым и детям старше 12 лет гель наносят тонким слоем над очагом воспаления 3; 4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза: 2; 4 г (что по объему сопоставимо с размером крупной вишни). После нанесения геля необходимо вымыть руки. Длительность лечения зависит от показаний и лечебного эффекта. После 2-х нед использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки. При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивнымисредствами - возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов. При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия. Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.