Состав

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп. гентамицин (в форме сульфата)40 мг 80 мг

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей в период лечения следует употреблять большое количество жидкости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, лактация (грудное вскармл ивание), новорожденные (до 1 мес), в т.ч. недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).С осторожностьюМиастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).Лечение: взрослым в/в вводят ингибиторы холинэстеразы (неостйгмина метилсульфат) а также препараты кальция (кальций хлорид 10 % 5- 10 мл кальция глюконат 10 % 5- 10 мл ). Перед введением неостигмина метилсульфата предварительно в/в вводят атропин в дозе 05-07 мг ожидают учащения пульса и через 15-2 мин вводят в/в 15 мг (3 мл 005 % раствора) неостигмина метилсульфата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным вводят повторно такую же дозу неостигмина метилсульфата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.Со стороны нервной системы: подергивания мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.Со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные расстройства, необратимая глухота.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Способ применения

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1- 1.7 мг /кг, суточная доза - 3-5 мг /кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7- 10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120- 160 мг 1 раз/сут в течение 7- 10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг /кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг /кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг /кг.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.Снижает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.Метоксифлуран, полимиксины для парентерального применения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание большого количества крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефротоксического действия и угнетения дыхания (вследствие усиления нервно-мышечной блокады).При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.Токсичность усиливается при одновременном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксическими средствами.Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.