Лекарственная форма

Таблетки

Дозировка

16 мг

Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество: кандесартана цилексетил - 16,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 79,80 мг; крахмал кукурузный - 20,80 мг; кармеллоза кальция (карбоксиметилцеллюлоза кальция) - 5,60 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3,90 мг; макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000) - 2,60 мг; магния стеарат - 1,30 мг.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). Vd - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.Конечный T1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Cmax и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T1/2 увеличивается в 2 раза.У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ <40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Особые указания

При применении кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Пациентам с КК менее 15 мл/мин следует осторожно подбирать дозу под тщательным контролем АД.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек.
При повышении дозы кандесартана рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина.
При совместном применении кандесартана с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение за пациентом и контроль лабораторных показателей.
Во время гемодиализа АД может особенно чувствительно реагировать на блокирование AT1- рецепторов вследствие снижения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В связи с этим пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо осторожно титровать дозу кандесартана под тщательным контролем АД.
У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии кандесартаном может развиться артериальная гипотензия. В начале терапии следует соблюдать особую осторожность и при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.
У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция ночек преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Назначение подобных средств сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже - острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями атеросклеротического генеза, при применении любых гипотензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения кандесартаном пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кандесартану; беременность, период грудного вскармл ивания; тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение кандесартана в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл /мин/ 1.73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью: нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл /мин); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапанов; состояния после пересадки почки в анамнезе; гемодиализ; цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС; гиперкалиемия; у пациентов со сниженным ОЦК; первичный гиперальдостеронизм; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Передозировка

Симптомы Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение артериального давления и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила) закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий. Лечение При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы крови например путем внутривенного введения 09% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты.Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: часто - респираторные инфекции. Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение/вертиго, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. Со стороны лабораторных показателей: возможно - небольшое снижение гемоглобина, повышение концентрации креатинина и мочевины, повышение содержания калия и уменьшение содержания натрия. Общие реакции: часто - слабость.

Способ применения

Препарат Кандесартан следует принимать один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам которым требуется дальнейшее снижение АД рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Пациентам которым не удалось достаточно снизить артериальное давление после 4 недель приема препарата Кандесартан в дозе 16 мг в сутки рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки.Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем артериального давления.Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. В случае если терапия препаратом Кандесартан не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл /мин) включая пациентов находящихся на гемодиализе начальная доза составляет 4 мг ( 1/2 таблетки по 8 мг ).Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина; 30 мл /мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл /мин) ограничен (см. раздел "Особые указания"). Пациенты с нарушением функции печени Начальная суточная доза у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг один раз в сутки ( 1/2 таблетки по 8 мг ). Возможно увеличение дозы при необходимости. Кандесартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел "Противопоказания") Сопутствующая терапия Применение препарата Кандесартан совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) может усилить антигипергензивный эффект. Гиповолемия Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан составляет 4 мг один раз в сутки ( 1/2 таблетки по 8 мг ). Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан составляет 4 мг ( 1/2 таблетки по 8 мг ) один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел "Особые указания"). Особые группы пациентов Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата. Применение у детей и подростков Безопасность и эффективность применения препарата Кандесартан у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены (см. раздел "Противопоказания"). Сопутствующая терапия Кандесартан можно назначать совместно с другими средствами применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности например ингибиторами АПФ бета-адреноблокаторами диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы "Особые указания" "Фармакодинамика").

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное применение кандесартана с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл /мин/ 1, 73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.Есть данные, что совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II может приводить к усилению побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек, в частности у пациентов с диабетической нефропатией. Поэтому одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипертензивный эффект.При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта.Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии.Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.