Лекарственная форма

Таблетки

Дозировка

25 мг

Состав

Таблетки 1 табл. карведилол6, 25 мг   12, 5 мг  25 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е 172) — таблетки 6, 25 и 12, 5 мг ; краситель железа оксид красный (Е 172) — таблетки 12, 5 мг   в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания

Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду) выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.) кардиогенный шок бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). С осторожностью: Хроническая обструктивная болезнь легких стенокардия Принцметала тиреотоксикоз окклюзионные заболевания периферических сосудов феохромоцитома псориаз почечная недостаточность атриовентрикулярная блокада I степени обширные хирургические вмешательства и общая анестезия сахарный диабет гипогликемия депрессия миастения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД брадикардия сердечная недостаточность кардиогенный шок остановка сердца; возможны нарушения дыхания бронхоспазм рвота спутанность сознания и генерализованные судороги. Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия: а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами); б) при выраженной брадикардии - атропин по 05-2 мг внутривенно; в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1- 10 мг внутри вен поструйно затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии; г) симпатомиметики (добутамин эпинефрин (адреналин)) в различных дозах в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию. Если в клинической картине передозировки преобладает артериальная гипотензия вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности - внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение головная боль (как правило не сильные и возникающие в начале лечения) слабость повышенная утомл яемость депрессия парестезии нарушения сна астения лабильность настроения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия ортостатическая гипотензия атриовентрикулярная блокада II-III степени прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз) отеки (в том числе генерализованные отеки нижних конечностей гиперволемия задержка жидкости) стенокардия выраженное снижение АД синкопальные состояния (включая пресинкопальные) редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно). Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота диарея или запор рвота боль в животе. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы тромбоцитопения и лейкопения. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения лейкопения. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия нарушения гликемического контроля. Со стороны кожных покровов: кожные реакции (кожная сыпь дерматит крапивница и кожный зуд) отдельные случаи аллергических реакций. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных) редко - заложенность носа. Прочие: нарушение зрения уменьшение слезоотделения и раздражение глаз гриппоподобный синдром чихание редко - нарушение мочеиспускания почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза боли в конечностях нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Способ применения

Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг /сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг /сут.

Взаимодействие с другими препаратами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты). При совместном применении карведилола и дилтиазема амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают а индукторы (фенобарбитал рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты снижающие содержание катехоламинов (резерпин ингибиторы моноаминоксидазы) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином первым следует отменить бета-адреноблокатор а через несколько дней можно отменить клонидин постепенно уменьшая его дозу. Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.