Лекарственная форма

Капсулы

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество:   кетопрофен 100 мг вспомогательные вещества: гипролоза (клуцел LF) — 2, 4 мг ; маннитол (D-маннит) — 2 1 мг ; натрия кроскармеллоза (примеллоза) — 5, 4 мг ; МКЦ — 48, 4 мг ; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг ; магния стеарата моногидрат — 1, 8 мг   оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2, 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 2, 02 мг, тальк — 1, 48 мг ) — 10 мг   Капсулы 1 капс. активное вещество:   кетопрофен50 мг вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, клуцел LF) — 1, 2 мг ; маннитол (D-маннит) — 10, 5 мг ; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 2, 7 мг ; МКЦ — 24, 2 мг ; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0, 5 мг ; магния стеарата моногидрат — 0, 9 мг   оболочка желатиновой капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е 1 10) или «Желтый закат» — 2%; титана диоксид — 2%; желатин — до 100%

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
\n При приеме внутрь кетопрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. При дозе 100 мг в лекарственной форме с обычным высвобождением Cmax в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин. Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Css кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема.Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Особые указания

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения средства пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм гиперчувствительность к кетопрофену (в т.ч. к другим НПВП); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение); болезнь Крона; дивертикулит; нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия; хроническая почечная недостаточность; беременность (III триместр); детский возраст (до 6 лет). Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой гиперчувствительность к другим компонентам лекарственного препарата и салицилатам; тяжелая сердечная недостаточность; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования; хроническая диспепсия; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; бронхиальная астма; ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; период лактации. Дополнительно для капсул аспириновая астма; пептическая язва; язвенный колит (обострение). С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; алкоголизм; табакокурение; алкогольный цирроз печени; гипербилирубинемия; печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл /мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВП; сахарный диабет; дегидратация; сепсис; хроническая сердечная недостаточность; отеки; артериальная гипертензия; заболевания крови (в т.ч. лейкопения); стоматит; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст; беременность (I и II триместр); дополнительно для капсул  — лактация.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Лечение: симптоматическое, специфический антидот препарата не существует.

Побочное действие

Частота классифицирована как редко — от 0, 0 1 до 0,1%; очень редко — <0, 0 1%. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорация ЖКТ, изменение вкуса. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия. Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия; редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение; дополнительно для капсул  — вертиго. Со стороны ССС: отеки, повышение АД; редко — тахикардия. Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы. Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом. Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром; редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко — гематурия. Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит; редко — эксфолиативный дерматит. Прочие: усиление потоотделения; редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение. Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени.

Способ применения

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой . Взрослым назначают по 1 табл. 1–2 раза в сутки с интервалом 8 ч. Максимальная суточная доза — 200 мг . С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать антацидные средства. Капсулы . Взрослым и подросткам ( 15– 18 лет) назначают 4 капс. препарата в сутки, которые можно разделить на 3 приема (в зависимости от выраженности болевого синдрома), но не более 2 капс. однократно. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг .

Взаимодействие с другими препаратами

Общее для всех лекарственных форм Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Дополнительно для капсул Фармацевтически несовместим с трамадолом.