Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество:   кетопрофен 100 мг вспомогательные вещества: гипролоза (клуцел LF) — 2, 4 мг ; маннитол (D-маннит) — 2 1 мг ; натрия кроскармеллоза (примеллоза) — 5, 4 мг ; МКЦ — 48, 4 мг ; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг ; магния стеарат — 1, 8 мг   оболочка пленочная: Opadry II белый (поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2, 5 мг, макрогол (ПЭГ) — 2, 02 мг, тальк — 1, 48 мг ) — 10 мг   Капсулы 1 капс. активное вещество:   кетопрофен50 мг вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза, клуцел LF) — 1, 2 мг ; маннитол (D-маннит) — 10, 5 мг ; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 2, 7 мг ; МКЦ — 24, 2 мг ; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0, 5 мг ; магния стеарат — 0, 9 мг   оболочка желатиновой капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е 1 10) или «Желтый закат» — 2%; титана диоксид — 2%; желатин — до 100%  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл активное вещество:   кетопрофен50 мг вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 400 мг ; этанол (этиловый спирт) 96% — 100 мг ; бензиловый спирт — 20 мг ; раствор натрия гидроксида 1 М — до pH 6–7, 5; вода для инъекций — до 1 мл  

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кетопрофен быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. При дозе 100 мг в лекарственной форме с обычным высвобождением Cmax в плазме крови составляет 10.4 мкг/мл и достигается через 1 ч 22 мин. Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Css кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема.Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

Показания

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Особые указания

При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения средства пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазеобострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функциипечени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет(для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену исалицилатам.Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямойкишки в анамнезе.Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.Лечение: симптоматическое, специфический антидот препарата не существует.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:  боли в эпигастральнойобласти, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.Со стороны ЦНС:  головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.Со стороны мочевыделительной системы:  нарушения функциипочек.Аллергические реакции:  кожная сыпь; редко -бронхоспазм.Местные реакции:  при применении в форме свечей возможныраздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в местенанесения.

Способ применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая водой или молоком (объем жидкости должен составлять не менее 100 мл ). Обычно препарат назначают по 1 табл. 2 раза в день. Препараты кетопрофена для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например пациент может принять 1 табл. ( 100 мг ) кетопрофена утром и ввести 1 супп. ( 100 мг ) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг /сут. He рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата. С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы. Капсулы Внутрь, во время или сразу после приема пищи с достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам ( 15– 18 лет) назначают 4 капс. препарата в сутки, которые можно разделить на 3 приема (в зависимости от выраженности болевого синдрома), но не более 2 капс. однократно. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг . Раствор для внутривенного и внутримышечного введения В/в, в/м. Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. В/м введение: рекомендуемая доза — по 100 мг ( 1 амп.) кетопрофена 1–2 раза в день. В/в инфузионное введение: назначается только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 30 до 60 мин. В/в способ введения следует применять не более 48 ч. Непродолжительная в/в инфузия: 100–200 мг ( 1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0, 9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0, 5– 1 ч. Продолжительная в/в инфузия: 100–200 мг ( 1–2 амп.) кетопрофена, разведенных в 500 мг инфузионного раствора (0, 9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч; возможно повторное введение через 8 ч. Максимальная суточная доза (включая все лекарственные формы) не должна превышать 200 мг кетопрофена. Длительность лечения определяет врач. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (в т.ч. морфин) в одном флаконе. При необходимости лечение может быть дополнено применением пероральных форм (таблетки, капсулы), ректальных суппозиториев или наружных лекарственных форм кетопрофена. Особые группы пациентов Пожилой возраст. У пожилых пациентов лечение препаратом Кетопрофен Органика следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата. Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью с Cl креатинина менее 20 мл /мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена. Предупреждение Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка. Флаконы для инфузий должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, т.к. кетопрофен чувствителен к свету.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВСповышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ икровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. сбета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможноуменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развитиякровотечений.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотойвозможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови иувеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином -повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития -возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсическойза счет снижения его почечной экскреции.При одновременном применении с диуретиками повышается рискразвития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечногокровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, ина фоне гиповолемии.При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшениеклиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; сметотрексатом – возможно усиление побочного действияметотрексата.При одновременном применении варфарина возможно развитиетяжелых, иногда фатальных кровотечений.