Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит: Ядро: активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5, 0 мг ; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63, 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0, 50 мг, магния стеарат 1, 00 мг . Оболочка: опадрай Y- 1-7000 3, 00 мг (содержит гипромеллозу 62, 5 %, титана диоксид (Е 17 1) 3 1, 25 %, макрогол 400 6, 25 %).

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
\n
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. \nVd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетика
в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

• круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
• поллиноз (сенная лихорадка);
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
• отек Квинке;
• другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата.Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина; 10 мл /мин).Детский возраст до 6 лет.С осторожностью При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами) .Беременность и период грудного вскармл ивания.Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), вначале могут появиться возбуждение и беспокойство, затем сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Побочное действие

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина Наблюдались следующие нежелательные реакции: Редко (≥ 1/ 10000,; 1/ 1000) , Встречались легкие и временные нежелательные явление такие как утомл яемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек.Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидениях. Данные клинических исследований Клинические исследования показали, что у 14.7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 1 1.3 % у пациентов группы плацебо. 95 % данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными.В клинический исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0, 7% (4/538) у пациентов, рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0.8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо.Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (n=538) участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки): С частотой 1- 10 % cellpadding="0" cellspacing="0"

Способ применения

Препарат принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг ( 1 таблетка) однократно.Основным путем выведения левоцетиризина из организма является выведение почками, поэтому при применении препарата у пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью доза должна корректироваться в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (мл /мин).Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл /мин) коррекции дозы не требуется.У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл /мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл /мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Продолжительность приема препарата: При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата Ксизал® в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.Если вы принимаете или недавно принимали другие препараты, сообщите об этом лечащему врачу.Если Вы забыли принять препарат Ксизал® , не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Взаимодействие с другими препаратами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирин, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.При одновременном применении с теофиллином (400 мг /сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина ( 10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира незначительно изменялась (- 1 1%).У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.