Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таб. лозартан калия 25 мг

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
\n После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

Артериальная гипертензия.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата. Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения). Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов ссахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл /мин/ 1, 73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственнымисредствами»). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Беременность и период грудного вскармл ивания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс поклассификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе.У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, пациенты, получающие лечение большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.Со стороны ЦНС: головная боль.Дерматологические реакции: зуд.Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Способ применения

Препарат Лориста® принимается внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Препарат Лориста® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.Артериальнаягипертензия Стандартнаяначальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лориста® 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивныйэффект достигается через 3–6 недель от начала терапии. У некоторых пациентовдля достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы 100 мг препарата Лориста® 1 раз в сутки.У пациентов сосниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозупрепарата Лориста® следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см.раздел «Особые указания»).Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Лориста® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Лориста® (см. раздел «Особые указания»).Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентовс АГ и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг 1 раз всутки. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низкихдозах или увеличить дозу препарата Лориста® до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.Защита почек упациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией Стандартная начальная доза препарата Лориста® составляет 50 мг 1 раз всутки. В дальнейшем дозу препарата Лориста® можно увеличивать до максимальной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.Препарат Лориста® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных»кальциевых каналов (БМКК), альфа- и бета- адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами иингибиторами глюкозидазы).Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза препарата Лориста® для пациентов с ХСН составляет 12, 5 мг 1 разв сутки. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т.е. 12, 5 мг /сутки, 25 мг /сутки, 50 мг /сутки, 100 мг /сутки домаксимальной дозы [только для данного показания] 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.