Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Дозировка

0,003

Состав

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: мелатонин – 3, 00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 172, 72 мг, кальция гидрофосфат – 54, 68 мг, кроскармеллоза натрия – 7, 20 мг, кремния диоксид коллоидный – 1, 20 мг, магния стеарат – 1, 20 мг .Вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 4, 00 мг, титана диоксид – 2, 90 мг, полисорбат 80 – 1, 32 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0, 89 мг, тальк – 0, 89 мг .

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ.Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.
Фармакокинетика
\n После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ). T1/2 короткий.

Показания

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма "сон-бодрствование", таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Особые указания

В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.
В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами
При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.

Передозировка

По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г)наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.Лечение — промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности. Со стороны обмена веществ: редко - гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны психики: нечасто - раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко - перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто - мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко - обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром "беспокойных ног", плохое качество сна, парестезия. Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - вертиго, позиционное вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение АД; редко - "приливы" крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко - гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гипербилирубинемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях; редко - артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, протеинурия; редко - полиурия, гематурия, никтурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - симптомы менопаузы; редко - приапизм, простатит; частота неизвестна - галакторея. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов. Прочие: нечасто - астения, боль в груди; редко - опоясывающий герпес, повышенная утомл яемость, чувство жажды.

Способ применения

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза составляет 6 мг .

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP 1A2 и CYP2C 19. Следует избегать их одновременного применения.Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP 1А2.Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP 1A 1 и CYP 1A2.Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.Индукторы иизофермента CYP 1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению