Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Дозировка 500 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество : Метформина гидрохлорид 500 мг ; Вспомогательные вещества : Карбоксиметилкрахмал натрия 8 мг, крахмал кукурузный 27 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 12 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг, повидон К-30 47 мг, тальк 3 мг ; Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 18 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8, 442 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4, 248 мг, титана диоксид 2, 178 мг, тальк 3, 132 мг . Дозировка 850 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Метформина гидрохлорид 850 мг ; Вспомогательные вещества: Карбоксиметилкрахмал натрия 13, 6 мг, крахмал кукурузный 45, 9 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 20, 4 мг, натрия стеарилфумарат 5, 1 мг, повидон К-30 79, 9 мг, тальк 5, 1 мг ; Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 30 мг, в том числе: поливиниловый спирт 14, 07 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 7, 08 мг, титана диоксид 3, 63 мг, тальк 5, 22 мг . Дозировка 1000 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Метформина гидрохлорид 1000 мг ; Вспомогательные вещества: Карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, крахмал кукурузный 54 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 24 мг ; натрия стеарилфумарат 6 мг, повидон К-30 94 мг, тальк 6 мг ; Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 36 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16, 884 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8, 496 мг, титана диоксид 4, 356 мг, тальк 6, 264 мг .

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых - в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше - в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Особые указания

Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.

Противопоказания

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушение функции почек; острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания); клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии); нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе); соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут); беременность; период лактации; повышенная чувствительность к препарату.Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42, 5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Побочное действие

Частота побочных эффектов метформина распределяется следующим образом: Очень часто: 1/ 10; часто: 1/ 100, < 1/ 10; нечасто: 1/ 1000, < 1/ 100; редко: 1/ 10000, < 1/ 1000; очень редко: < 1/ 10000. Побочные действия представлены в порядке снижения значимости. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Очень редко: лактоацидоз (смотри раздел «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В 12

Способ применения

Взрослые.Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральнымигипогликемическими средствами.Рекомендуемая начальная доза составляет 1000- 1500 мг /сут. Дляуменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделитьна 2-3 приема.Через 10- 15 дней при отсутствии неблагоприятныхэффектов со стороны ЖКТ возможно дальнейшее постепенное увеличениедозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленноеувеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечнойпереносимости препарата.Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг .Максимальная суточная доза составляет 3000 мг , разделенная на 3приема.При планировании перехода с приема другого пероральногогипогликемического средства на препарат Метформин необходимопрекратить прием другого гипогликемического средства и начать приемМетформин Канон в вышеуказанных дозах.Комбинированная терапия с инсулином.Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин 500 мг и 850 мг - 1 таблетка 2-3 раза в сутки, Метформин 1000 мг - 1 таблетка 1 разв сутки, дозу инсулина при этом подбирают на основании показателейконцентрации глюкозы в крови.Дети старше 10 лет.Метформин Канон применяется при монотерапии и в комбинированнойтерапии с инсулином.Рекомендуемая начальная доза препарата Метформин - 500 мг 1 разв сутки вечером во время еды. Через 10- 15 дней дозу препаратанеобходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы вкрови. Поддерживающая доза составляет 1000- 1500 мг /сут в 2-3приема. Максимальная суточная доза - 2000 мг в 3 приема.Пациенты пожилого возраста.Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформинследует подбирать под регулярным контролем показателей функциипочек (контроль концентрации креатинина в сыворотке крови не реже2-4 раз в год).Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуетсяпрерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказанные комбинации Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин Канон необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае: -      недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты; -      печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации , требующие осторожности Даназол. Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Метформин Канон под контролем концентрации глюкозы в крови. Хлорпромазин: при приеме в больших дозах ( 100 мг /сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови. Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови. Диуретики. Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать препарат Метформин Канон, если клиренс креатинина ниже 60 мл /мин. Назначаемые в виде инъекций β 2