Лекарственная форма

Спрей назальный

Состав

1 доза содержит флутиказона пропионат 50 мкг; вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), декстроза, бензалкония хлорид (50% раствор), фенилэтанол, вода.

Фармакологическое действие

ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Фармакокинетика
\n
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. ВыведениеT1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Показания

• профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Особые указания

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
При назначении ГКС для интраназального применения в высоких дозах в течение длительного времени повышается риск развития системных эффектов ГКС. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Т.к. ГКС для интраназального применения даже при применении в терапевтических дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел.
При лечении сезонного аллергического ринита Назарел достаточно эффективен, однако в случае особенно высокой концентрации в воздухе в летнее время аллергенов может потребоваться дополнительное лечение.
При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулезом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой пользы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентампрепарата, детский возраст до 4-х лет.С осторожностью: применять при сопутствующем простом герпесе, атакже бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В такихслучаях следует дополнительно назначать антибиотики и/илипротивовирусные средства; после оперативного вмешательства вполости носа или травмы носа, а также при наличии язвенныхпоражений слизистой оболочки носа; одновременно с другимилекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичныеназальные или глазные спреи и назальные капли.

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифи­цирована в соответствии срекоменда­циями Всемирной организации здравоохранения: очень часто- не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; не часто - неменее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0, 0 1%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0, 0 1%.Со стороны иммунной системы; редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожнойгиперчувствительности, ангионевротический отек.Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.Со стороны органа зрения: очень редко - повышение внутриглазногодавления, глаукома, катаракта.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки исредостения: очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость ираздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко - перфорацияносовой перегородки.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - изъязвлениеподкожно-слизистого слоя.Прочее: очень редко - задержка роста у детей, снижение функциикоры-надпочечников, остеопороз.

Способ применения

Интраназально.Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы ( 100 мкг) в каждыйносо­вой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаяхнеобходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день(максимальная суточ­ная доза 400 мкг). После достижениятерапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50мкг в сутки в каждый носовой ход ( 100 мкг). Максимальная суточнаядоза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовойход).Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один разв сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальнаясуточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход.Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающуюэффективное устранение симптомов.Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следуетпри­менять регулярно.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном введении концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона пропионата, что практически не влияет на содержание кортизола.