Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Таблетки - 1 таб. : Действующее вещество: Пирацетам - 200,0000 мг ; Вспомогательные вещества: макрогол 6000 - 4, 9250 мг ; кроскармеллоза натрия - 4, 1750 мг ; ремния диоксид - 3, 6750 мг ; коллоидный (аэросил) магния стеарат - 0, 5000 мг ; Состав оболочки: гипромеллоза Е5 - 4, 0000 мг ; титана диоксид - 2, 0000 мг ; макрогол 400 - 0, 4000 мг ; гипромеллоза Е50 - 0, 2375 мг ; макрогол 6000 - 0,0875 м.По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
\n При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Показания

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте, интеллектуально-мнестические нарушения, кортикальная миоклония; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; хорея Гентингтона; остроенарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); терминальная стадия хронической почечной недостаточности.С осторожностью: нарушение гемостаза; обширные хирургическиевмешательства; тяжелое кровотечение; хроническая почечнаянедостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл /мин).

Передозировка

Симптомы : зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола ранее содержащейся в составе препаратов пирацетама. В настоящем препарате сорбитол отсутствует однако следует соблюдать осторожность при совместном приеме пирацетама и сорбитола. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы. Лечение : при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии которая может включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Побочное действие

Нежелательные реакции зарегистрированные во время клинических исследований а также выявленные в период постмаркетингового применения пирацетама перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень "часто" (≥ 1/ 100 < 1/ 10); "нечасто" (≥ 1/ 1000 < 1/ 100); "редко" (≥ 1/ 10000 < 1/ 1000); "частота неизвестна" (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы : частота неизвестна: кровоточивость. Со стороны иммунной системы : частота неизвестна - анафилактоидные реакции гиперчувствительность. Со стороны центральной нервной системы и психики : часто - гиперактивность нервозность; нечасто - сонливость депрессия; частота неизвестна - ажитация тревога спутанность сознания галлюцинации атаксия нарушение равновесия обострение течения эпилепсии головная боль бессонница тремор. Со стороны органа слуха и лабиринта:  частота неизвестна - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы:  редко - тромбофлебит артериальная гипотензия (только при парентеральном введении). Со стороны пищеварительной системы:  частота неизвестна - абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах) диарея тошнота рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей:   частота неизвестна - ангионевротический отек дерматит зуд крапивница. Со стороны репродуктивной системы : частота неизвестна - усиление сексуального влечения. Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто - астения. Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела. Важно сообщать о развитии нежелательных реакции с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Способ применения

Внутрь. Во время приема пищи или натощак запивая жидкостью. При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. При интеллектуально-мнестических нарушениях : 24-48 г/сут в 2-3 приема. Лечение кортикальной миоклонии : лечение начинают с дозы 72 г/сут каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 48 г/сут до максимальной дозы 24 г/сут в 2-3 приема. Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов. Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 12 г/сут каждые два дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3-4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены). Дозирование пациентам с нарушением функции почек : пирацетам выводится почти исключительно почками при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина (К сыворот

Взаимодействие с другими препаратами

Гормоны щитовидной железыПри одновременном применении пирацетама с гормонами щитовиднойжелезы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.АценокумаролСогласно опубликованному слепому клиническому исследованию упациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9, 6г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижениямеждународного нормализованного отношения, равного 2, 5-3, 5, но посравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавлениепирацетама в дозе 9, 6 г/сут значительно снижает агрегациютромбоцитов, высвобождение p-тромбоглобулина, концентрациюфибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.Фармакокинетические взаимодействияВ концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибируетизоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С 19, 2D6, 2Е 1и 4А9/ 1 1) in vitro.В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибированиеизофермента CYP 2А6 (2 1%) и ЗА4/5 ( 1 1%). Однако значения константыингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределыконцентрации 1422 мкг/мл .Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама сдругими препаратами маловероятны. Возможность измененияфармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственныхпрепаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизменномвиде с мочой.Противосудорожные средстваПрием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 недель у пациентовс эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептическихпрепаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроеваякислота), не изменял их максимальную концентрацию и минимальнуюконцентрацию.АлкогольОдновременный прием с алкоголем не влиял на концентрациюпирацетама в плазме; при приеме 1, 6 г пирацетама концентрацияэтанола в плазме не изменялась.