Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таб. левоцетиризина дигидрохлорид5 мг,что соответствует содержанию левоцетиризина4.2 1 мг Вспомогательные вещества : целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv® HD90) - 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат - 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC 1 1) - 10 мг, магния стеарат - 1.7 мг . Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый - 5 мг (гипромеллоза 29 10 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (2 1%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.
Фармакокинетика
\n После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.Метаболизируется в печени.Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Показания

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.
Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.
Зуд при укусах насекомых.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.
С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.
С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.
При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл /мин); детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь) — из-за отсутствия клинических данных; беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормл ении грудью»); непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»).

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочное действие

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–7 1 лет часто (≥ 1/ 100,; 1/ 10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомл яемость; нечасто (≥ 1/ 1000,; 1/ 100) — встречались астения и боль в животе. У детей от 6 до 12 лет часто (≥ 1/ 100,; 1/ 10) встречались головная боль и сонливость. В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных: Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.Со стороны слуха: вертиго.Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.Прочее: перекрестная реактивность. Если любые указанные в описании побочные эффекты усугубляются, или пациент заметили другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Способ применения

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг ( 1 табл.) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных ХПН при Cl креатинина от 30 до 49 мл /мин дозу необходимо снизить в 2 раза — по 5 мг ( 1 табл.) через день; при Cl креатинина от 10 до 29 мл /мин дозу необходимо снизить в 3 раза — по 5 мг ( 1 табл. каждые 3 дня). При терминальной стадии почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл /мин) прием препарата противопоказан. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: Cl креатинина, мл /мин = ( 140 − возраст, годы)  15; масса тела, кг/72  15; Cl креатинина сыворотки, мг /дл Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0, 85.Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше Пациенты с нарушением функции почек ).Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания. При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Взаимодействие с другими препаратами

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственньми препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг /сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина ( 10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира изменялась (− 10%). В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя. Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается..