Активные действующие вещества препарата обладают мягким седативным, спазмолитическим, анксиолитическим (ослабляющим чувство страха), стрессопротекторным, адаптогенным и болеутоляющим действием. Антиоксиданты, входящие в состав препарата, предупреждают развитие стресса и укрепляют иммунную систему животного. Фенибут облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС, оказывает психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение. Способствует снижению или устранению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие. Прометазин является антигистаминным, противорвотным, противозудным, снотворным и местноанестезирующим средством. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение у животных. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Экстракт пустырника оказывает седативное, успокаивающее, гипотензивное и кардиотоническое действие, которое обусловлено свойствами биологически активных веществ, содержащихся в растении (в т.ч. гликозидов, алкалоидов, флавоноидов, сапонинов). Экстракт валерианы оказывает спазмолитическое и седативное действие, уменьшает возбудимость ЦНС, снижает тонус гладких мышц. Комплекс биологически активных веществ валерианы воздействует через нейрогуморальные механизмы и влияет на проводящую систему миокарда, а также регулирует сердечно-сосудистую деятельность, замедляя ритм сердца и незначительно расширяя коронарные сосуды. Пчелиное маточное молочко оказывает адаптогенное, кардиопротекторное, иммуностимулирующее действие, а также улучшает состояние центральной и периферической нервной системы, повышает усвоение глюкозы и кислорода головным мозгом.